Sequestranti di acido biliare per abbassare il colesterolo

Sequestranti di acidi biliari (FFA) - un gruppo di farmaci che hanno la capacità di legare gli acidi con lo stesso nome nell'intestino, è stato prescritto per abbassare il livello di colesterolo, lipoproteine ​​a bassa densità (LDL). La normalizzazione del metabolismo lipidico inibisce lo sviluppo di aterosclerosi e previene anche lo sviluppo di complicanze: cardiopatia ischemica, cervello, infarto miocardico, ictus.

Meccanismo di azione

Tutti i sequestranti degli acidi biliari hanno lo stesso meccanismo d'azione. Entrando nell'intestino si legano alla bile formando composti insolubili che vengono escreti nelle feci. Normalmente, gli acidi biliari vengono assorbiti, vengono trasportati dal flusso sanguigno al fegato, dove vengono utilizzati per sintetizzare nuove porzioni biliari. La mancanza di materiale finito fa sì che il corpo ne sintetizzi di nuovi.

Il colesterolo è necessario per la formazione di acidi biliari. Circa il 75% dello sterolo formato nel fegato è usato per questo scopo. L'aumento della sintesi degli acidi biliari induce il corpo a cercare ulteriori fonti di colesterolo. Ad esempio, scindendo LDL o trasportando uno sterolo dai tessuti periferici, ciò richiede un'ulteriore quantità di lipoproteine ​​ad alta densità (HDL).

Le basse dosi di FFA riducono il livello di LDL del 10-15%, alto - 20-25%. La concentrazione di HDL è aumentata del 5%. L'effetto dell'assunzione di FFA non è immediatamente evidente. Il risultato massimo si ottiene dopo 21 giorni di terapia.

Il contenuto di trigliceridi FLC praticamente nessun effetto. A volte il loro livello aumenta addirittura. Per questo motivo è meglio non usarli ad alti livelli di grassi neutri (più di 3,0 mmol / l).

testimonianza

Gli FFA sono prescritti per adulti e bambini sotto i 6 anni di età. Questo è l'unico rimedio che è sicuro di dare un bambino con ipercolesterolemia familiare. Altri farmaci ipolipemizzanti possono essere prescritti solo per gli adulti, ad eccezione di alcune statine.

iperlipidemia

L'FFA è prescritto per il tipo di iperlipoproteinemia 2a. L'iperlipoproteinemia è caratterizzata da un aumento del colesterolo, LDL. La malattia si sviluppa con una dieta scorretta, la predisposizione, può anche essere ereditaria.

L'FFA è usato per la prevenzione e il trattamento dell'aterosclerosi. Solitamente i farmaci vengono prescritti con statine. Gli studi confermano che la terapia combinata consente risultati migliori con minori effetti collaterali. Combinazioni particolarmente vantaggiose, se necessario, riducono significativamente il livello di LDL.

Malassorbimento di acidi biliari

La causa della diarrea cronica può essere uno squilibrio tra il tasso di escrezione di acido biliare e la loro aspirazione inversa. Questa condizione è osservata nella malattia di Crohn, così come nei pazienti con cistifellea rimossa. L'uso di FFA aiuta a sbarazzarsi degli acidi biliari in eccesso, che aiuta a normalizzare la digestione. Tuttavia, non tutti i pazienti tollerano bene i farmaci. Molte persone notano che, a causa dell'uso di sequestranti degli acidi biliari, hanno sviluppato distensione addominale e dolore gastrointestinale.

Altre malattie

L'FFA è prescritto per malattie epatiche croniche come la cirrosi. In tali condizioni, gli acidi biliari si accumulano nella pelle, causando prurito. Sequestranti aiutano ad eliminare un sintomo sgradevole.

La prescrizione di farmaci a pazienti con ipertiroidismo come terapia adiuvante può migliorare l'esito della terapia. L'effetto terapeutico è dovuto alla capacità dell'FFA di inibire l'assorbimento dell'ormone tiroideo tiroxina.

Come prendere sequestranti?

Gli FFA sono polveri insolubili. Prima di prendere una bustina di razbaltyvut con acqua, succo di frutta o crema. Quindi lasciare riposare per 10 minuti, in modo che la sospensione sia omogenea e che i preparati abbiano assorbito una quantità sufficiente di liquido. È permesso mescolare la medicina con frutta o zuppe. Uno dei motivi per cui i pazienti si rifiutano di prendere il farmaco è un sapore sgradevole.

I sequestranti degli acidi biliari devono essere assunti prima o in tempo. Il trattamento inizia con una dose minima di 4 g 1-2 volte / die. Un mese dopo, il paziente esegue un esame del sangue di controllo per colesterolo, LDL, trigliceridi. Se gli indicatori superano la norma, aumenta la dose del farmaco. Il dosaggio massimo è di 24 g / giorno. Per mantenere l'effetto terapeutico è in genere sufficiente 8-16 g / die, suddivisi in 2 dosi.

La dose dei bambini del farmaco viene selezionata individualmente. La dose giornaliera standard è di 240 mg / kg di peso, suddivisa in 2-3 dosi. Il dosaggio massimo è di 8 g / giorno.

Durante il corso del trattamento, è necessario bere molta acqua, attenersi a una dieta che controlli i livelli di colesterolo. Per fare questo, limitare la quantità di cibo contenente grassi saturi: carne rossa, burro, ricotta grassa, formaggio, panna.

Controindicazioni, effetti collaterali

Poiché gli FFA non vengono assorbiti nel sangue, il loro uso non causa effetti collaterali sistemici. Sono limitati a una varietà di disturbi del tratto gastrointestinale. Il più comune è la stitichezza. Con l'uso prolungato può sviluppare carenza di vitamina A, D, K.

Altre reazioni spiacevoli possono includere:

  • eruttazione;
  • carie;
  • diarrea;
  • nausea, vomito;
  • sanguinamento ulcerativo duodenale;
  • flatulenza;
  • malattia da calcoli biliari;
  • sentendo il proprio battito del cuore;
  • dolore addominale;
  • pancreatite;
  • dolore nell'ano;
  • steatorrea;
  • aumento o perdita di peso.
  • ipertrigliceridemia;
  • intolleranza individuale ai componenti del farmaco;
  • ostruzione dei dotti biliari;
  • la gravidanza;
  • allattamento;
  • età inferiore a 6 anni;
  • prendendo micofenolato.

Gruppi separati di pazienti hanno maggiori probabilità di sviluppare reazioni avverse. Tali persone SFA hanno prescritto con cautela. I fattori di rischio includono:

  • la disidratazione;
  • insufficienza renale;
  • ricevimento congiunto con spironolattone.

Interazioni farmacologiche

Con il trattamento combinato, l'assorbimento di un numero di farmaci peggiora. Pertanto, i seguenti farmaci devono essere assunti 1 ora prima o 4-6 ore dopo l'FLC:

  • warfarin;
  • fenilbutazone;
  • clorotiazide;
  • tetraciclina;
  • la penicillina;
  • fenobarbital;
  • la digitale;
  • droghe che colpiscono la tiroide.

rappresentanti

In Russia, sono registrati solo due principi attivi appartenenti al gruppo degli FFA: Kolestiramina, Colestipol. Il nuovo farmaco Colesevelam non ha ancora ricevuto una licenza d'uso. Indicazioni, controindicazioni, dosi per tutte le FLC sono le stesse.

kolestiramin

Ha una seconda versione del nome - colestiramina. Nella sua struttura, è un copolimero di stirene, divinilbenzene, contenente gruppi di ammonio. Disponibile con il nome commerciale "Questran" o "Cholestyramine". Per migliorare il gusto, alcuni produttori aggiungono aromi alla polvere.

colestipolo

Colestipolo - copolimero di ammina con ossirano. L'unico farmaco che lo contiene è "Colestide". Ha un effetto più debole della colestiramina. Tutte le altre caratteristiche sono simili.

letteratura

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  2. Bersot TP. Terapia farmacologica per ipercolesterolemia e dislipidemia, 2011
  3. Omudhome Ogbru, PharmD. Bile Acid Sequestrants, 2012

Materiale preparato dagli autori del progetto.
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Preparati contenenti acidi biliari.

Acido dehydrocholic (hologon). Il meno tossico di tutti gli acidi biliari. Azione dopo 10-20 minuti, un massimo di 2 ore, la durata del corso fino a 4-8 settimane.

Assegnare 0,2-0,4 g 3-4 volte al giorno all'interno dopo aver mangiato con colangite, colecistite cronica.

Decholin - sale di sodio di acido dehydrocholic. L'azione non differisce dall'ologon. Disponibile in fiale da 5 ml di soluzione al 5% e al 20%. L'azione dura 2-3 ore.

L'azione massima è osservata entro 1 ora. Si osserva una aumentata diuresi, quindi può essere usata per cirrosi epatica con ascite.

Controindicazioni per ologon e deholin sono ittero ostruttivo, epatite acuta, distrofia epatica acuta.

L'osalmide (oxaphenamide) aumenta la formazione della bile, normalizza la composizione della bile, ha un effetto antispasmodico. Assumere 1-2 compresse 3 volte al giorno prima dei pasti per 10-15 giorni. Ha un effetto pronunciato.

Tsikvalon stimola la formazione di bile e ha proprietà anti-infiammatorie. Applicare in compresse di 0,1 3 volte dopo i pasti per 2-4 settimane.

Il nicodin è un derivato dell'ammide dell'acido nicotinico e della formaldeide. Ha un effetto coleretico e antimicrobico (poiché la formaldeide è eliminata a causa del metabolismo) e l'ammide dell'acido nicotinico ha un effetto positivo sulla funzione epatica. Applicato in compresse da 0,5 g 1-2 compresse 3 volte al giorno prima dei pasti 2-4 settimane. E 'raccomandato per colecistite, discinesia delle vie biliari, soprattutto se combinato con gastrite cronica, colite cronica. Ben tollerato

Preparazioni a base di erbe Ci sono più di 100 farmaci. Le infusioni di erbe hanno effetto anti-infiammatorio, aumentano la capacità funzionale del fegato grazie al contenuto di olii essenziali, resine, flavoni, fitosteroli, vitamine.

Il barberry ordinario - la tintura di spirito, contiene la berberina alcaloide. Applicare 25-30 gocce 3 volte al giorno per 15-20 minuti prima dei pasti per 1-2 mesi. Ci sono compresse di solfato di berberina - 0,005 1-4 tab. 2-3 volte al giorno.

Controindicato in gravidanza.

L'immortella sabbiosa esalta la secrezione di bile, succo gastrico e pancreatico, ha un effetto battericida, rallenta la motilità dello stomaco e dell'intestino, migliora la composizione della bile, aumenta la diuresi e aumenta la minzione.

Applicare infusi e decotti: 6,0-12,0 g per 200,0 ml 0,5 tazze 2-3 volte al giorno mezz'ora prima dei pasti. Nessun effetto collaterale, anche con un uso prolungato.

Il tè coleretico consiste in fiori di immortelle 3 g, foglie di trifoli 3 g, foglie di menta 2 g, semi di coriandolo 2 g. Per l'uso, usare 10 g di miscela per 400 ml di acqua; usa 1/2 tazza 3 volte al giorno per 30 minuti prima dei pasti sotto forma di calore.

Gli stigmi di mais sono coleretici e diuretici, usati per colecistite cronica, colangite e disturbi della secrezione biliare. Il farmaco aumenta la secrezione della bile, riduce la sua viscosità, riduce il contenuto di bilirubina, aumenta il contenuto di protrombina nel sangue e aumenta la coagulazione del sangue (a causa della presenza di vitamina K), riduce il tono dello sfintere di Oddi.

30-40 gocce vengono utilizzate sotto forma di un estratto di alcol o un'infusione di 10-20 g per 200 ml di 1 cucchiaio 3 volte al giorno per un mese.

Holosas è un estratto acquoso concentrato dai fianchi, applicare 1 cucchiaino 3 volte al giorno.

Aumenta la secrezione della bile e il contenuto di acidi biliari in esso, riduce il tono del dotto biliare comune e lo sfintere di Oddi, facilita il rilascio di bile nel duodeno.

Tanaceto rappresenta un estratto alcolico da foglie e fiori, migliora la secrezione della bile, aumenta il tono della cistifellea, riduce la viscosità della bile, ha un effetto analgesico e antimicrobico. L'effetto coleretico supera l'effetto di immortelle, ha anche un pronunciato effetto protivolyambnoe. Applicare un decotto di 1 cucchiaio. l. 2-4 volte entro 15-20 giorni.

Hologog - un preparato di origine vegetale, composto da estratti di alcoli chelidonina (celidonia) - 40 mg, curcuma (radice gialla) - 20 mg, estratto di spinaci acquosi - 50 mg e fosfolipidi essenziali (esteri con un contenuto di colina e gliceridi di acidi grassi insaturi - linoleico, linolenico e oleico), olio di menta e curcuma 5 mg. Il farmaco aumenta la secrezione della bile, promuove il deflusso, un migliore svuotamento della cistifellea, ha un effetto antispasmodico e i fosfolipidi contribuiscono alla dissoluzione dei componenti della bile (prevenendo la formazione di calcoli).

Controindicazioni: ostruzione delle vie biliari, infiammazione purulenta della cistifellea, coma epatico.

L'alcol contiene bile di animale secco (0,08 g), estratto di aglio secco (0,04), estratto di ortica (0,005), carbone attivo (0,025) e riempitivo (0,3).

La bile secca contenuta causa un aumento della secrezione della bile, mentre aumenta il contenuto di acidi biliari. Sopprime i processi di fermentazione nell'intestino, aumenta la motilità del colon. Prendi 1 compressa 2-3 volte al giorno dopo i pasti per un mese.

Applicato con colecistite cronica, stitichezza abituale.

Holenzyme - dragee contenente bile secco (0,1), enzimi del pancreas e intestino degli animali a 0,1 g.

L'effetto coleretico in colenzim basso, ha un effetto antispasmodico. Assegna 2 compresse (0,5 g) 3 volte dopo i pasti, l'effetto dura 1,5-2 ore e il trattamento - fino a 4 settimane. Migliora l'appetito e l'assorbimento del cibo, riduce il dolore allo stomaco e alla cistifellea.

GIDROHOLERETIKI. Questo gruppo comprende acque minerali - "Yessentuki" n. 17 (altamente mineralizzato) e n. 4 (scarsamente mineralizzato), "Jermuk", "Izhevskaya", "Naftusya", "Smirnovskaya", "Slavyanovskaya" e altri: le acque minerali aumentano la quantità secrezione della bile, renderla meno viscosa. Il meccanismo d'azione degli agenti coleretici di questo gruppo è dovuto al fatto che, essendo assorbiti nel tratto gastrointestinale, sono secreti dagli epatociti nella bile primaria, creando una maggiore pressione osmotica nei capillari biliari e contribuendo ad un aumento della fase acquosa. Inoltre, il riassorbimento di acqua ed elettroliti nella cistifellea e nelle vie biliari diminuisce, riducendo significativamente la viscosità della bile. L'effetto delle acque minerali dipende dal contenuto di anioni solfato (SO42-) associati a cationi di magnesio (Mg2 + ) e sodio (Na +), avendo un effetto coleretico. I sali minerali contribuiscono anche all'aumento della stabilità colloidale della bile e alla sua fluidità. Ad esempio, ioni Ca2 +, formando un complesso con acidi biliari, ridurre la probabilità di un sedimento difficilmente solubile. L'acqua minerale viene generalmente consumata sotto forma di calore per 20-30 minuti prima di mangiare. Anche i salicilati (salicilato di sodio) e i preparati di valeriana sono riferiti all'idrocolorice.

Con inclusione chocoleaeticamente significa che aumentare il tono e la funzione motoria della cistifellea, ridurre il tono del dotto biliare comune. L'effetto chocologetico è associato all'irritazione dei recettori della mucosa intestinale. Ciò porta ad un aumento riflesso della secrezione di colecistochinina endogena.

La colecistochinina è un polipeptide prodotto dalle cellule della mucosa duodenale. Le principali funzioni fisiologiche della colecistochinina sono di stimolare la contrazione della cistifellea e la secrezione degli enzimi digestivi da parte del pancreas. La colecistochinina entra nel flusso sanguigno, viene catturata dalle cellule del fegato e secreta nei capillari biliari, fornendo un effetto di attivazione diretta sui muscoli lisci della cistifellea e rilassando lo sfintere di Oddi. Il risultato è il flusso della bile nel duodeno ed elimina il suo ristagno.

L'effetto coleretico ha magnesio solfato se assunto per via orale. Una soluzione di solfato di magnesio (20-25%) è prescritta all'interno a stomaco vuoto e anche somministrata attraverso una sonda (con intubazione duodenale). Inoltre, il solfato di magnesio ha un effetto cholespasmolitico.

Gli alcoli polivalenti (sorbitolo, mannitolo, xilitolo) hanno azione sia colchetica che coleretica. Hanno un effetto positivo sulla funzionalità epatica, contribuiscono alla normalizzazione di carboidrati, lipidi e altri tipi di metabolismo, stimolano la secrezione della bile, causano il rilascio di colecistochinina, rilassano lo sfintere di Oddi. Alcol poliossidrilici vengono utilizzati durante il sensing duodenale.

Olio di oliva e di girasole, piante contenenti amaro (compresi dente di leone, achillea, assenzio, ecc.), Oli essenziali (ginepro, cumino, coriandolo, ecc.), Estratto e succo di mirtilli rossi, mirtilli rossi e et al.

HOLESPASMOLITICS include farmaci con un diverso meccanismo di azione. L'effetto principale della loro applicazione è l'indebolimento dei fenomeni spastici nel tratto biliare. M-anticolinergici (atropina, platifillina), bloccanti m-holinoretseptory, hanno un effetto antispasmodico non selettivo contro varie parti del tratto gastrointestinale, tra cui in relazione al tratto biliare. La papaverina, la drotaverina e l'aminofillina hanno un effetto diretto (miotropico) sul tono della muscolatura liscia. Anche altri farmaci hanno effetti di tipo cholespasmolitico. Tuttavia, sono usati raramente come agenti coleretici.

Cholespasmolytics sono prescritti per la forma ipercinetica di discinesia biliare e colelitiasi. Sono utilizzati per alleviare il dolore di intensità moderata, accompagnando spesso la patologia delle vie biliari.

Questo gruppo di farmaci ha un effetto di ottimizzazione sugli elementi funzionali del fegato, stabilizza le membrane e migliora il metabolismo degli epatociti, che aumenta la resistenza del fegato alle influenze patogene e accelera i processi di riabilitazione.

1. Preparati contenenti flavonoidi: silimarina, silibor, catgen, hepabene.

2. Preparati vitaminici: vitamine del gruppo B, rutina, inositolo, colina.

3. Preparati di aminoacidi: metionina, triptofano, arginina.

4. Preparati a base di erbe: LIV-52, gepaliv, valil.

5. Organopreparazioni di origine animale: vitohepat, sirepar, hepatoscan.

6. Preparati contenenti fosfolipidi essenziali: Essentiale, Phospholip, Lipostable.

7. Preparati contenenti analoghi di sostanze endogene: trophopar, ademetionina.

8. Preparazioni con un effetto disintossicante predominante: citrullina, acido aspartico, acido glutammico.

9. Farmaci combinati: Hepasteril A, Hepasteril B.

10. Preparazioni di diversi gruppi: raktuloza, neomicina, ornicethyl, acido lipoico, lipamide, tiazolidina.

Farmaci contenenti flavonoidi:

I flavonoidi sono ottenuti dai frutti di Silybium marianum, prodotti sotto forma di pillole e compresse con vari nomi: silimarina, silibinina, silibor, karsil, legale, leprotek, catgen. Il principale ingrediente attivo è la silimarina, che è una miscela di diversi isomeri - silibinina, silicristina, silidianina. Il meccanismo della loro azione è associato ad un'elevata attività antiossidante, alla stimolazione della sintesi proteica, alla normalizzazione del metabolismo dei fosfolipidi e all'effetto stabilizzante della membrana. Secondo i risultati di studi sperimentali e osservazioni cliniche, i flavonoidi aiutano a ridurre i depositi di grasso nel fegato. In caso di avvelenamento con tossine epatotropiche (amanitina, falloidina), hanno un effetto antidoto.

Silymarin - contiene flavonoidi dal cardo mariano. 1 compressa contiene estratto secco di cardo selvatico 0,110-0,154 g, sostanze del gruppo silimarina 0,07 g, silibinina 0,03 g

Azione farmacologica. Epatoprotettivo. Inattiva i radicali liberi nel fegato, interrompe il processo di perossidazione lipidica e previene la distruzione delle strutture cellulari. Negli epatociti danneggiati, stimola la sintesi di proteine ​​strutturali e funzionali, stabilizza le membrane cellulari, previene la perdita di transaminasi e accelera la rigenerazione delle cellule epatiche.

Completamente e rapidamente assorbito dal tubo digerente. Nel fegato, è metabolizzato dalla coniugazione. Excreted principalmente dall'intestino, che cade dalla bile, in piccola parte - dalle urine. Non cumulabile.

Indicazioni. Danno epatico tossico, epatite cronica (eziologia non virale), cirrosi epatica (terapia complessa), condizione post-epatite, intossicazione cronica (anche professionale), terapia a lungo termine, alcolismo.

Silibor contiene la quantità di flavonoidi dai frutti del cardo mariano (Silybum marianum L.), con la presente. Compositae (Asteraceae.). Applicato nel trattamento dell'epatite e della cirrosi epatica.

Catergen appartiene al gruppo dei flavonoidi naturali ed è molto vicino nella struttura chimica alla quercetina e alla rutina, nonché alla silibinina.

È usato come agente epatoprotettivo per migliorare la funzionalità epatica in pazienti con epatite virale, con cirrosi epatica compensata di eziologia virale, lesioni epatiche croniche di eziologia alcolica (moderata) e altre lesioni epatiche tossiche.

Si ritiene che il meccanismo dell'azione epatoprotettiva sia dovuto al legame dei radicali liberi tossici e alla stabilizzazione delle membrane cellulari e dei lisosomi (che è anche caratteristico di altri flavonoidi).

Possibili effetti collaterali: pesantezza allo stomaco, bruciore di stomaco, conati di vomito.

Gepabene. Rappresenta una miscela di estratti di cardo mariano e droga fumosa. Il cardo mariano è vicino ai flavonoidi nelle sue caratteristiche e il fumo aiuta a ripristinare la secrezione biliare e normalizza il tono dello sfintere di Oddi. Pertanto, hepabene, insieme all'effetto metabolico, è indicato per discinesia biliare. Assegna dentro 1-2 capsule, 3 volte al giorno.

Preparati vitaminici e preparati di aminoacidi. Questi gruppi di sostanze, riducendo il livello di perossidazione lipidica e normalizzando lo stato antiossidante, hanno un effetto indirettamente regolatore sull'immunità delle cellule T e B.

La metionina è un amminoacido essenziale contenente monoammino carbossilico contenente zolfo. Utilizzato dal corpo come fonte di zolfo, nonché per la regolazione del metabolismo dei grassi e delle proteine. Partecipa alla formazione di serina, cistina e colina, previene la degenerazione grassa del fegato.

L'arginina non è un "amminoacido essenziale", ma è stata riconosciuta come un amminoacido "condizionatamente essenziale". Esegue come materiale da costruzione per tutte le proteine; stimola il sistema immunitario; partecipa alla sintesi e al rilascio dell'ormone della crescita; aumenta il metabolismo delle cellule adipose, regola la permeabilità vascolare e migliora la microcircolazione; svolge un ruolo importante nel metabolismo muscolare; partecipa alla rigenerazione del fegato; ha un effetto curativo della ferita; migliora la spermatogenesi.

Indicazioni: epatite, cirrosi e infiltrazione grassa del fegato, promuove la disintossicazione del fegato neutralizzando l'ammoniaca.

Preparazioni a base di erbe

LIV-52 (Gepaliv) contiene un certo numero di piante medicinali ampiamente utilizzate nella medicina tradizionale indiana (polvere di cappero spinoso, cicoria ordinaria, belladonna nera, senna occidentale, terminale di arjuna, achillea, tamerici gallici, ossido di ferro). Si ritiene che Liv-52 protegga il parenchima epatico da agenti tossici (dovuti all'induzione del citocromo P-450 e acetaldeide deidrogenasi), abbia un effetto antiossidante (dovuto ad un aumento dei tocoferoli cellulari), normalizzi l'attività di Na / K-ATPasi e ripristini il rapporto delle singole frazioni fosfolipidiche in le membrane degli epatociti, in particolare, riducono la quantità di lisoleucina epatotossica.

Allo stesso tempo, vi è evidenza che l'uso del farmaco nella patologia epatica acuta può esacerbare la gravità delle sindromi citolitiche e mesenchimali infiammatorie. Per questo motivo, è possibile raccomandare il farmaco in un momento in cui la gravità della sindrome infiammatoria nel fegato è minima e prevalgono i fenomeni di insufficienza sintomatica degli organi. Agisce come agente terapeutico o profilattico.

Valliv è una preparazione a base di erbe simile a Liv-52. Contiene succo e decotti di 15 piante. Compresse nere di colore marrone. Le indicazioni per l'uso sono le stesse di Liv-52.

Organi di origine animale

La Syrepar è un idrolizzato di estratto di fegato bovino. L'effetto riparativo del farmaco è ovviamente dovuto alla presenza nella sua composizione di aminoacidi, metaboliti a basso peso molecolare e, possibilmente, frammenti di fattori di crescita epatica. Un certo effetto antiossidante di syprepar si manifesta in una diminuzione della produzione di coniugati di diene e malondialdeide. Il farmaco promuove la rigenerazione del parenchima epatico, ha un effetto disintossicante. Sirepar non deve essere prescritto a pazienti con forme attive di malattia del fegato, poiché in questo caso possono aumentare gli effetti delle sindromi citolitiche, mesenchimali, infiammatorie e immunopatologiche. È prescritto per epatite cronica e cirrosi epatica, lesioni tossiche e medicinali del parenchima epatico. Prima del trattamento, è richiesta una determinazione della sensibilità al farmaco.

Una nuova tendenza nel trattamento delle malattie del fegato è stata la creazione del farmaco epatosanico, che è un epatocita isolato ottenuto mediante liofilizzazione delle cellule epatiche degli animali donatori. Nel meccanismo d'azione del farmaco, ci sono 2 fasi: intestinale, in cui il farmaco ha un effetto disintossicante dovuto all'assorbimento di prodotti tossici nell'intestino e metabolico (epatoprotettivo), durante il quale gli epatociti vengono distrutti e i loro prodotti di degradazione vengono assorbiti e fungono da protettori a livello delle cellule epatiche, ripristinando l'attività funzionale degli epatociti. Il farmaco è in grado di limitare gli effetti della citolisi, migliorare la capacità di sintesi proteica del fegato. L'uso dell'epatosan nel complesso trattamento della cirrosi attiva e scompensata del fegato con sintomi di insufficienza epatocellulare ha un effetto detossificante e contribuisce all'accelerazione dei processi riparativi.

Preparati contenenti fosfolipidi essenziali.

Tenendo conto del fatto che il danno alle membrane degli epatociti è notato in tutte le malattie del fegato, la prescrizione della terapia è patogeneticamente comprovata, che ha un effetto rigenerante e rigenerante sulla struttura e la funzione delle membrane cellulari e fornisce l'inibizione del processo di distruzione cellulare. Mezzi di tale orientamento di azione sono farmaci contenenti fosfolipidi essenziali (EFL).

Il prototipo di composti contenenti la sostanza EFL è il farmaco Essentiale, che consisteva di fosfolipidi essenziali, acidi grassi insaturi e vitamine. Attualmente, è stato sostituito sul mercato dal farmaco Essentiale N, che contiene solo sostanze EFL di elevata purezza. Di solito, l'efficacia del farmaco è valutata come piuttosto elevata, tuttavia, ci sono un certo numero di segnalazioni sull'assenza di dati convincenti a favore di un'intensa attività clinica di Essentiale nel danno epatico acuto e cronico.

Di particolare interesse è la fosfolina domestica, costituita da 0,1 g di fosfatidilcolina e 0,05 g di acido glicirrizico trisodico. A spese di EFL, che è parte della preparazione, la normalizzazione dei sintomi soggettivi delle malattie del fegato, le loro manifestazioni cliniche e parametri di laboratorio è migliorata o accelerata. L'acido glicirrizinico ha un effetto immunostimolante, causa stimolazione della fagocitosi e aumento dell'attività delle cellule natural killer, induzione dell'interferone gamma. Inoltre, ha effetto antivirale, bloccando la penetrazione dei virus nelle cellule, esibisce proprietà antiossidanti.

È usato nell'epatite acuta, nel sollievo dalla sindrome da astinenza da alcol, nel periodo pre e postoperatorio della colecistectomia. Tuttavia, va notato che il miglioramento del fegato e la riduzione dei sintomi di intossicazione non sono stati osservati in tutti i pazienti. Inoltre, quando si utilizza il farmaco richiede un monitoraggio molto attento dei pazienti con sintomi di aggressione autoimmune.

Lipostabil è un farmaco complesso, prodotto in capsule (forte) contenente acidi grassi insaturi (linoleico, linoleico, oleico, 300 mg in totale nella capsula) e 7- (b-idrossietil) -ofilofolina (50 mg nella capsula). L'effetto ipolipemizzante del farmaco è dovuto all'azione degli acidi grassi insaturi e di altri componenti. La presenza di un derivato teofillina nelle capsule può contribuire all'effetto antiaggregante e il contenuto di acido nicotinico e di altri componenti nell'amilamide ha un effetto ipolipemizzante, sebbene la dose di acido nicotinico nel preparato (2 mg nella fiala) sia piccola. È raccomandato per l'uso in ipercolesterolemia e ipertrigliceridemia, aterosclerosi, disturbi della circolazione coronarica, cerebrale e periferica, sindrome nefrosica e altre malattie associate all'iperlipoproteinemia.

L'acido lipoico (lipamide, tioctacide) è un coenzima coinvolto nella decarbossilazione ossidativa dell'acido piruvico e degli alfa chetoacidi, svolge un ruolo importante nella bioenergia delle cellule epatiche, partecipa alla regolazione dei carboidrati, delle proteine, del metabolismo dei lipidi, ha un effetto lipotropico. Partecipa come coenzima nei complessi multienzimatici mitocondriali.

Secondo i dati sperimentali, l'acido lipoico ha un effetto immunomodulatore, ripristinando la risposta immunitaria nei topi immunodepressi. Inoltre, il farmaco ha attività antiossidante. La somministrazione aggiuntiva di acido lipoico ha un buon effetto in caso di patologia associata all'insorgenza dello stress ossidativo (danno da riperfusione di organi, diabete, cataratta, danni da radiazioni). L'acido lipoico è usato per l'epatite virale A, l'epatite grassa, l'epatite cronica, le lesioni alcoliche e la cirrosi epatica.

6.7. Farmaci usati nei disordini della funzione escretoria del pancreas

1. Agenti che stimolano la secrezione del pancreas: secretina, colecistochinina.

Indicazioni. I farmaci sono usati per scopi diagnostici.

2. Fondi per terapia sostitutiva in caso di insufficienza della funzione esocrina pancreatica (preparati enzimatici): pancreatina, festale, panzinorm, messase.

La pancreatina contiene amilasi, lipasi, tripsina. È ottenuto dal pancreas di bovini e suini. L'attività enzimatica è bassa e la pancreatina è utilizzata in grandi dosi.

Questo farmaco viene utilizzato in caso di insufficienza della funzione escretoria del pancreas, secrezione gastrica, gastroenterocolosi, forma intestinale di fibrosi cistica, malattia del fegato, enterocolite cronica.

Un farmaco più moderno è festivo, che contiene enzimi pancreatici (lipasi, proteasi, amilasi, ecc.) E i componenti principali della bile. Disponibile sotto forma di confetto, con un guscio, che si dissolve nell'intestino.

Applicato con gastrite, enterocolite, accompagnata da insufficiente funzione secretoria e digestiva dello stomaco e dell'intestino; con pancreatite, epatite, colecistite, dopo operazioni a stomaco, intestino, pancreas; con disturbi digestivi associati a disturbi della dieta e avvelenamento.

Un farmaco simile - Panzinorm (Forte) (Panzynorm-forte), disponibile come compressa a due strati. Lo strato esterno, che si dissolve nello stomaco, contiene un estratto della mucosa dello stomaco del bestiame (la somma degli enzimi del succo gastrico, degli enzimi pancreatici e degli intestini). Lo strato interno resistente agli acidi si disintegra nell'intestino e contiene pancreatina ed estratto di bile.

Applicare panzinorm per le stesse indicazioni del festal.

Mexaz - un farmaco che ha un effetto enzimatico e antibatterico a causa della complessa struttura a tre strati:

1. Lo strato interno - enteroseptol.

2. Lo strato intermedio è la pancreatina e l'acido deidrocolico.

3. Lo strato esterno è una bromelina di preparazione enzimatica.

Il farmaco è efficace nei disturbi digestivi associati a insufficiente secrezione di succhi digestivi, infezioni del tratto gastrointestinale, fegato e cistifellea.

3. Farmaci che inibiscono la secrezione del pancreas (inibitori dell'enzima proteolitico): aprotinina (kontikal, trasilol, gordoks, ingitril), acido aminocaproico.

A volte è necessario sopprimere l'attività eccessiva degli enzimi (tripsina, chimotripsina, plasmina), la cui azione può essere pericolosa (pancreatite acuta).

L'inattivazione delle proteasi impedisce il rilascio di polipeptidi biologicamente attivi (chinine). Il risultato è:

- inattivazione della chinina (callicreina);

- inibizione dell'edema stabilizzando la permeabilità capillare.

Ciò si realizza riducendo il dolore, l'intossicazione, migliorando le condizioni generali del paziente e riducendo la mortalità; anche la transizione dell'edema pancreatico alla necrosi viene inibita, il processo di autolisi si ferma, l'essudazione diminuisce.

Indicazioni. Farmaci usati nella pancreatite acuta.

6.8. Mezzi che influenzano la motilità intestinale

1. Preparativi che riducono il tono e l'attività motoria dell'intestino.

1.1. M-holinoblokatory: atropina solfato, platifillina idrotartrato, metacina, scopolamina.

1.2. Ganglioblocker: azametonio, esametone.

1.3. Antispasmodici di tipo miotropico (drotaverina, papaverina cloridrato.

Indicazioni. Farmaci usati nelle coliche intestinali.

2. Preparativi che stimolano il tono e l'attività motoria dell'intestino.

2.1. M-cholinomimetici: aceclidina, pilocarpina cloridrato.

2.2. Agenti anticolinesterasici: neostigmina, galantamina.

Indicazioni. I preparati sono usati per l'atonia intestinale, in particolare nel periodo postoperatorio.

6.9. lassativi

I lassativi sono farmaci che stimolano la motilità degli intestini e facilitano il movimento intestinale.

In base al meccanismo d'azione possono essere suddivisi come segue:

1. Aumento del volume dei contenuti intestinali - fibre vegetali (fibre alimentari), polisaccaridi e derivati ​​della cellulosa. Questo gruppo comprende crusca, alghe (e il farmaco da esso - laminaride), semi di lino, semi di piantaggine, agar-agar, preparazioni di metilcellulosa, gelatina.

Il seme di piantaggine, che è una fonte di fibra alimentare, è diventato la base per la creazione del farmaco - Mukofalk. Questi farmaci sono noti come riempitivi, assorbono acqua e formano masse fecali, che causano il loro normale avanzamento con la contrazione della muscolatura dell'intestino, facilitando la defecazione. Questi strumenti sono completamente sicuri e possono essere utilizzati per anni.

2. Feci ammorbidenti - oli minerali, vaselina, mandorle, olive e altri oli vegetali, lattulosio, sodio dokusat. Sono anche innocui, ma il loro uso a lungo termine non è raccomandato. Assegna 15-45 g per notte. L'olio di vaselina agisce attraverso l'intestino. Questi fondi sono utilizzati nei casi in cui è necessario ottenere un effetto rapido, ad esempio, in caso di avvelenamento, così come nei pazienti nel periodo postoperatorio e nelle sindromi anali dolorose acute (ragade anale, incarcerazione e trombosi delle emorroidi).

3. Aumento della pressione osmotica del contenuto intestinale (sali non assorbibili, alcoli polivalenti). Questo gruppo di farmaci comprende lassativi salini (solfato di sodio, solfato di magnesio, fosfato di sodio, tartrato di sodio e potassio, sale di Karlovy Vary, ecc.), Lattulosio, sorbitolo, candele con glicerina, macrogol, goletel. Questi farmaci non sono assorbiti nell'intestino, legano l'acqua, aumentano la quantità di fluido nelle masse fecali, che conferisce loro una consistenza morbida e pastosa. Questi farmaci migliorano la peristalsi, contribuendo a pulire l'intestino mantenendo l'equilibrio elettrolitico, sono utilizzati in corsi per un massimo di 2 settimane o una singola volta per preparare il colon per la chirurgia.

4. Irritante o stimolante della funzione intestinale, sua motilità e contrattilità propulsiva. Questi includono composti sintetici: fenolftaleina, bisacodile, isafenina, ossifensatin; olio di ricino; lassativi salini (soluzione di magnesia); preparati a base di erbe contenenti antraglicosidi (preparati di radice di rabarbaro, corteccia di olivello spinoso, frutti di Zhoster, foglie di senna, sabura). Questi fondi contribuiscono ad aumentare la peristalsi, possono essere accompagnati da dolore addominale, portando a diarrea con perdita di liquidi ed elettroliti. Devono essere applicati una volta, non spesso, in base a indicazioni rigorose (preparazione per la chirurgia al colon, colonscopia, irrigoscopia).

5. Rafforzamento della funzione motoria dell'intestino (procinetici). La preferenza in questo gruppo è data a cisapride (Coordinatore). Questi farmaci dovrebbero essere usati solo su prescrizione medica.

Recentemente, è stata proposta un'altra classificazione che prevede la divisione di questi fondi in tre gruppi:

1. Farmaci che agiscono attraverso l'intestino (lassativi salini): solfato di magnesio, solfato di sodio.

2. Farmaci che agiscono principalmente nell'intestino tenue (lassativi di olio). olio di ricino

3. Farmaci che agiscono principalmente nell'intestino crasso.

3.1. Preparati contenenti antracosidi: estratto di olivello spinoso, infuso di foglie di senna (senadexina, percenide, senazide A + B).

3.2. Agenti sintetici: fenolftaleina, isafenina, bisacodile, guttalax.

Dalla natura (forza) dei lassativi azione sono divisi come segue:

- lassativi (aperitiva), che causano uno sgabello vicino al normale (caiolo, laminaria, zolfo, magnesio bruciato, paraffina liquida, ecc.);

- lassativi (purgantia, lassantia), che causano una panna liquida o pastosa (rabarbaro, olivello spinoso, preparazioni di senna, tè lassativo, fenoltaleina, isafenina, bisacodile, olio di ricino, ecc.);

- piercing (drastica), che causa una violenta peristalsi con feci molli (lassativi salini).

I lassativi salini agiscono attraverso l'intestino.

Il meccanismo di azione. I sali nel lume intestinale si dissociano con la formazione di ioni di Mg 2+ e SO4 2- che sono scarsamente assorbiti. Nel lume dell'intestino aumenta la pressione osmotica, l'assorbimento d'acqua è disturbato e il volume di chimo aumenta. Le pareti intestinali sono eccessivamente tese e ciò porta all'iniziazione dei meccanocettori.

Indicazioni. I lassativi salini sono prescritti per costipazione acuta e avvelenamento chimico.

I lassativi di olio agiscono principalmente nell'intestino tenue. Il principale rappresentante di questo gruppo di fondi è l'olio di ricino.

Il meccanismo di azione. Nel duodeno, sotto l'azione della lipasi, l'acido ricinolico è formato dall'olio di ricino, che irrita i chemocettori intestinali.

Indicazioni. Stitichezza acuta, stimolazione del travaglio.

Controindicazioni. Gravidanza, avvelenamento con veleni liposolubili.

I preparati a base di erbe contenenti antraglicosidi agiscono principalmente nell'intestino crasso e sono utilizzati per la stitichezza cronica.

Il meccanismo di azione. Dopo l'assorbimento nell'intestino tenue, i farmaci vengono escreti nell'intestino crasso, dove stimolano le formazioni dei recettori e aumentano la peristalsi. I preparativi sono prescritti per la notte, dopo 12 ore si verifica un effetto lassativo.

Nella stitichezza cronica si usa anche la fenolftaleina, che viene assorbita nell'intestino tenue, secreta nell'intestino crasso e agisce sulle formazioni recettoriali.

La fenolftaleina è simile in natura agli antraglicosidi; Ha un effetto predominante sul colon. Applicare con costipazione cronica.

Il bisacodile è un agente sintetico che ha un effetto lassativo aumentando la produzione di muco nell'intestino crasso, accelerando e migliorando la peristalsi.

Indicazioni. Assegnare con costipazione cronica e prima di studi diagnostici.

Il trattamento con lassativi deve essere effettuato con attenzione e razionalmente, in quanto possono sviluppare la dipendenza. Inoltre, l'uso frequente di lassativi causa la colite.

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Trattamento del diabete

Agenti leganti gli acidi biliari (sequestranti degli acidi biliari)

I preparati di questo gruppo sono resine a scambio anionico, legano gli acidi biliari nell'intestino e rompono la loro circolazione enteroepatica, a seguito della quale viene stimolata la sintesi degli acidi biliari dal colesterolo, aumenta l'espressione dei recettori LDL epatici e il catabolismo LDL plasmatico viene accelerato.

Sotto l'influenza dei sequestranti degli acidi biliari, il contenuto di colesterolo e LDL (β-LP) nel sangue diminuisce e sono i più efficaci nell'iperlipoproteinemia di tipo IIA. Poiché questi farmaci non sono assorbiti dall'intestino, non hanno effetti collaterali sistemici, ma a volte sono possibili sintomi dispepici e costipazione.

La colestiramina - viene utilizzata sotto forma di polvere, che viene sciolta in acqua o succhi prima dell'uso. Assegna colestiramina 8-12 g al giorno, di solito in 2-3 dosi.

Kolestipol - nominato da 10 g, 2 volte al giorno. È usato allo stesso modo della colestiramina.

L'effetto ipocolesterolemizzante dei sequestranti degli acidi biliari compare solitamente dopo 1 mese di trattamento.

Va ricordato che nei pazienti con diabete mellito, i farmaci di questo gruppo possono aumentare il livello dei trigliceridi plasmatici. Questo effetto è particolarmente pronunciato nei pazienti con NIDDM, nei quali il meccanismo principale dell'iperlipoproteinemia è associato ad un aumento della produzione di VLDL epatico (pre-β-LP). Inoltre, i sequestranti degli acidi biliari possono legare gli agenti ipoglicemizzanti nell'intestino e ridurre la loro efficacia nel NIDDM.

In relazione a quanto sopra, i sequestranti degli acidi biliari devono essere somministrati solo ai diabetici con ipercolesterolemia isolata e livelli normali di trigliceridi nel sangue. Con un aumento simultaneo del contenuto di trigliceridi nel sangue, i sequestranti degli acidi biliari dovrebbero essere combinati con i fibrati.

Trattiamo il fegato

Trattamento, sintomi, droghe

Farmaci leganti con acido biliare

Agenti leganti agli acidi biliari C10AC

Fondi che aumentano l'escrezione di acidi biliari e colesterolo (sequestranti degli acidi biliari) (FFA) o resine a scambio ionico contenenti gruppi di ammonio quaternario. Il più usato nella pratica clinica sono farmaci come la colestiramina, il colestide e le ruote. Gli FFA, diversi nella loro struttura, sono simili nella loro azione - non vengono assorbiti dal tratto gastrointestinale, non vengono distrutti dagli enzimi digestivi. Gli acidi biliari sono legati nell'intestino da gruppi di ammonio quaternario. Il complesso risultante viene escreto con le feci e pertanto sostanze di questo tipo vengono spesso chiamate sequestranti degli acidi biliari. Allo stesso tempo diminuisce l'assorbimento dall'intestino FFA. Una diminuzione dell'assorbimento degli acidi biliari (dell'85-90%) e del colesterolo è accompagnata da un aumento compensatorio della sintesi del colesterolo nel fegato. Tuttavia, il contenuto di colesterolo nel plasma sanguigno diminuisce, poiché la sua eliminazione prevale sulla sintesi. In risposta ad una diminuzione del colesterolo nel plasma e nei tessuti per aumentare la sua biosintesi, nuovi recettori LDL si formano nel fegato. Contribuiscono alla rimozione più intensiva delle corrispondenti lipoproteine ​​dal plasma. Il contenuto di LDL nel plasma è ridotto. C'è stato anche un aumento del catabolismo delle LDL e del colesterolo nel fegato. La concentrazione di VLDL e trigliceridi aumenta prima, e poi, durante il trattamento, arriva al livello iniziale. Il contenuto di HDL nel plasma sanguigno non cambia o aumenta leggermente. Attualmente questi farmaci sono usati come farmaci di seconda linea in terapia combinata con statine per ottenere un effetto aggiuntivo con un alto livello di colesterolo LDL, principalmente in pazienti con ipercolesterolemia familiare (ereditaria).

Il meccanismo d'azione della FLC è associato all'interruzione del normale ricircolo degli acidi biliari ricchi di colesterolo. Gli acidi biliari sono sintetizzati dal colesterolo nel fegato e in normali condizioni fisiologiche. Solo il 3% degli acidi biliari viene escreto nell'intestino, il resto della piscina viene sottoposto a ricircolazione enteroepatica dopo assorbimento nell'intestino tenue distale. L'FFA lega gli acidi biliari nell'intestino, chiudendoli così dal processo di riciclaggio. L'esaurimento del pool di acidi biliari nel fegato porta ad un aumento della loro sintesi dal colesterolo degli epatociti, riducendo così il contenuto di colesterolo negli epatociti. Oltre all'effetto sugli acidi biliari, l'FFA assorbe il colesterolo dal cibo, tuttavia con un trattamento prolungato questo meccanismo di azione degli FFA può essere considerato insignificante. Interrompendo il riciclo degli acidi biliari, aumentando l'escrezione con le feci e l'esaurimento del contenuto di colesterolo nel fegato - tutti questi meccanismi portano ad un aumento dell'espressione dei recettori LDL negli epatociti, che, a sua volta, porta ad una diminuzione del livello di colesterolo nel plasma sanguigno. FFA con uso a lungo termine stimola l'attività della riduttasi HMG-CoA (effetto secondario), quindi sono spesso combinati con le statine.

Un'altra resina a scambio ionico ad alto peso molecolare, colestipolo (un copolimero di dietilpentamina ed epicloroidrina), è anche usata come sequestro di bile. Ha un sapore più gradevole della colestiramina, con circa la stessa efficacia. Il beta-sitosterolo (un composto steroideo di origine vegetale) interferisce anche con l'assorbimento del colesterolo a livello intestinale. Nell'uomo, non viene praticamente assorbito dall'intestino intatto, tuttavia, se la sua funzione di barriera è compromessa, si trova nel sangue e può portare alla formazione di xantum. Interferisce con l'assorbimento del colesterolo endogeno ed esogeno. Quest'ultimo effetto è spiegato dall'interazione del beta-sitosterolo con gli acidi biliari, necessari per l'assorbimento del colesterolo. Il beta-sitosterolo forma anche complessi con colesterolo, a seguito del quale una maggiore quantità di colesterolo viene secreta dalle feci. Il colesterolo plasmatico e i trigliceridi sono ridotti, così come la concentrazione di LDL, anche se la sintesi del colesterolo nel fegato è compensatoria. L'efficacia del farmaco è bassa. Il farmaco è ben tollerato. Gli effetti collaterali sono possibili: diarrea, a volte nausea e vomito.

L'FFA è prescritto se i metodi di riduzione non farmacologica del livello di colesterolo (dieta, controllo del peso e attività fisica misurata) o come terapia statica alternativa si sono dimostrati inefficaci.

Dopo l'inizio della colestiramina in una dose di 4-8 g / die, il livello di colesterolo nel plasma inizia a diminuire già nella seconda settimana di trattamento. L'uso di FLC con una buona tollerabilità può continuare indefinitamente, determinando periodicamente il livello dei lipidi, l'attività degli enzimi epatici e il CPK. L'annullamento della colestiramina porta al ritorno dei livelli lipidici all'originale dopo circa 2 o 4 settimane. Secondo lo studio LRC-CPPT, una diminuzione dei livelli di colesterolo totale sullo sfondo del trattamento a lungo termine con colestiramina alla dose di 24 g / die può raggiungere il 20%, i livelli di colesterolo HDL aumentano statisticamente dell'1,6%, l'aumento massimo dei livelli di colesterolo HDL è del 5% Tuttavia, il meccanismo di questo fenomeno non è ancora chiaro. Il livello di TG nello studio LRC-CPPT è leggermente aumentato - del 4,3% a 1 anno e del 4,7% a 7 anni dopo l'inizio della terapia. Il rischio di aumentare i livelli di TG durante l'applicazione di FLC è più alto con livelli inizialmente elevati di questi lipidi. La terapia combinata di FLC con statine o acido nicotinico consente di ridurre il livello di colesterolo LDL del 45-60%. Nei pazienti con terapia ipolipemizzante combinata, la combinazione di FFA con NA o statine fornisce un'ulteriore riduzione del 20-25% dei livelli di colesterolo LDL. Gli FFA non hanno praticamente alcun effetto sul livello dei chilomicroni nel sangue (tipo I HLP secondo la classificazione di Fredrickson). Gli FFA agiscono nell'intestino tenue distale, non sono assorbiti e non hanno un effetto sistemico.

In cardiologia e terapia, l'FFA è usato in combinazione con statine per ridurre il livello di colesterolo LDL in pazienti con grave dislipidemia (di regola, ipercolesterolemia familiare di tipo IIa). A volte vengono prescritti come terapia combinata con statine nelle forme eterozigote e omozigote di ipercolesterolemia ereditaria. In alcuni casi, l'FFA viene prescritto a bambini con dislipidemia ereditaria con una dieta inefficace con un basso contenuto di colesterolo. Questa è l'unica classe di farmaci ipolipemizzanti ufficialmente raccomandata per l'uso in pediatria. Per migliorare la tollerabilità e ridurre le reazioni avverse del tratto gastrointestinale (GIT) nel trattamento degli FFA, si raccomanda di usare più liquidi; per costipazione, prescrivere lassativi o farmaci (barbabietole, succo di prugna).

I principali effetti collaterali di FLC sono legati al tratto gastrointestinale. FFA può causare stipsi grave, bruciore di stomaco, steatorrea, esacerbazione dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale, fino a sanguinamento gastrico, favorire la formazione di calcoli biliari e migliorare il reflusso gastro-esofageo. Complicazioni come diarrea e flatulenza, eruttazioni, vertigini, nausea, dolore addominale e vomito sono meno comuni e meno comuni. Raramente gli escrementi hanno effetti collaterali come mialgia, faringite, molto raramente sintomi simil-influenzali, aumento della tosse, dolore alla schiena, rinite e sinusite.

Controindicazioni dirette agli FFA sono cirrosi biliare, ostruzione biliare completa, disbetalipoproteidemia familiare (HLP tipo III), grave ipertrigliceridemia (più di 6 mmol / l) e stitichezza. Con cautela sono stati prescritti pazienti affetti da FFA con malattia renale, calcoli biliari, disturbi gastrointestinali, sindrome da malassorbimento, ulcera gastrica e ulcera duodenale, emorroidi, alterata coagulazione e fibrinolisi, ipotiroidismo.

Il meccanismo d'azione della FLC è associato all'interruzione del normale ricircolo degli acidi biliari ricchi di colesterolo. Gli acidi biliari sono sintetizzati dal colesterolo nel fegato e in normali condizioni fisiologiche. Solo il 3% degli acidi biliari viene escreto nell'intestino, il resto della piscina viene sottoposto a ricircolazione enteroepatica dopo assorbimento nell'intestino tenue distale. L'FFA lega gli acidi biliari nell'intestino, chiudendoli così dal processo di riciclaggio. L'esaurimento del pool di acidi biliari nel fegato porta ad un aumento della loro sintesi dal colesterolo degli epatociti, riducendo così il contenuto di colesterolo negli epatociti. Oltre all'effetto sugli acidi biliari, l'FFA assorbe il colesterolo dal cibo, tuttavia con un trattamento prolungato questo meccanismo di azione degli FFA può essere considerato insignificante. Interrompendo il riciclo degli acidi biliari, aumentando l'escrezione con le feci e l'esaurimento del contenuto di colesterolo nel fegato - tutti questi meccanismi portano ad un aumento dell'espressione dei recettori LDL negli epatociti, che, a sua volta, porta ad una diminuzione del livello di colesterolo nel plasma sanguigno. FFA con uso a lungo termine stimola l'attività della riduttasi HMG-CoA (effetto secondario), quindi sono spesso combinati con le statine.

Un'altra resina a scambio ionico ad alto peso molecolare, colestipolo (un copolimero di dietilpentamina ed epicloroidrina), è anche usata come sequestro di bile. Ha un sapore più gradevole della colestiramina, con circa la stessa efficacia. Il beta-sitosterolo (un composto steroideo di origine vegetale) interferisce anche con l'assorbimento del colesterolo a livello intestinale. Nell'uomo, non viene praticamente assorbito dall'intestino intatto, tuttavia, se la sua funzione di barriera è compromessa, si trova nel sangue e può portare alla formazione di xantum. Interferisce con l'assorbimento del colesterolo endogeno ed esogeno. Quest'ultimo effetto è spiegato dall'interazione del beta-sitosterolo con gli acidi biliari, necessari per l'assorbimento del colesterolo. Il beta-sitosterolo forma anche complessi con colesterolo, a seguito del quale una maggiore quantità di colesterolo viene secreta dalle feci. Il colesterolo plasmatico e i trigliceridi sono ridotti, così come la concentrazione di LDL, anche se la sintesi del colesterolo nel fegato è compensatoria. L'efficacia del farmaco è bassa. Il farmaco è ben tollerato. Gli effetti collaterali sono possibili: diarrea, a volte nausea e vomito.

L'FFA è prescritto se i metodi di riduzione non farmacologica del livello di colesterolo (dieta, controllo del peso e attività fisica misurata) o come terapia statica alternativa si sono dimostrati inefficaci.